戊二酸利那拉生酯胶囊

胃食管反流病

胃食管反流病（GERD）是一种常见的消化系统疾病，其特点是胃内容物（包括胃酸和胆汁）反流入食管，引起不适症状和（或）并发症。这种病症的主要症状包括烧心和反流，也可能出现胸痛、上腹痛、上腹烧灼感、嗳气等症状。胃食管反流病不仅影响生活质量，还可能引起严重的并发症，如糜烂性食管炎、食管溃疡、食管狭窄，甚至可能增加食管腺癌的风险。因此，及时诊断和治疗非常重要。

P-CAB 与 PPI 比较

● P-CAB 快速起效，首日即可发挥最佳抑酸效果，快速缓解烧心、反流症状；PPI 起效慢，通常用药几天后才能缓解症状 

● P-CAB 与 CYP2C19 基因多态性无关，疗效个体差异小；PPI 疗效个体差异较大 

● P-CAB 抑酸效果不受饮食影响，依从性更好；PPI 需进餐前半小时服用，依从性相对较差

利那拉生酯胶囊市场巨大

● 300亿人民币中国市场，2亿中国人患有胃酸相关疾病，超过1/3的患者服用传统的质子泵抑制剂 (PPI)，无法得到充分缓解。 

● 利那拉生酯胶囊为1.1类新药，新型钾离子竞争性酸阻断剂（P-CAB）。 

● 重磅产品，销售预期每年10-30亿元人民币。 

中国医药改革20年与戊二酸利那拉生酯胶囊10年发展历程

每一个重磅的药物发展的背后，都有一个核心团队包括投资人努力奋斗的故事。生诺创建于2010年，创始人胡平生博士，一位拥有丰富国际药物研发经验的药理学家，其创始团队已经开启T细胞肿瘤免疫治疗的研究和新药开发，并获得了国家重大新药专项的支持。由于团队的背景和在新药创新的经验，被邀请参加了多个创新药的国际合作。其中一个就是新一代抗酸药钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）利那拉生酯（X842）研究和发展。

在2014年的春天，经过近两年的立项调研，生诺在上海繁华的外滩启动了一项重大项目 X842 的新药研发，策略是在中国开展系统的临床前研究，同时在全球范围内申报1.1类新药，在中国实现全球首发。这一目标尤为宏大，因为直至那时，全球市场上尚未有一款成功上市的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）药物。

利那拉生酯这一前体药物的创新之处，在于它是基于活性代谢物linaprazan与戊二酸通过酯键链接形成的特殊分子结构，这一结构设计巧妙，不仅令血药浓度快速达峰，还能有效延长药物的半衰期，从而降低了潜在的不良反应发生率。

2014年至2017年期间，利那拉生酯项目在中国完成了全部的临床前研究，包括原料药合成、制剂开发、全面的药效学和药代动力学研究，以及符合经济合作与发展组织（OECD）非临床安全性评价（GLP）研究，向中国国家食品药品监督管理局（CFDA）递交了新药临床试验申请（IND），并同步支持了欧洲和美国的新药申报，是第一个在中美欧同步申报的 P-CAB 类药品。2017年6月，中国正式加入国际人用药品注册技术协调会（ICH），标志着中国新药研究进入国际第一梯队。

在2023年2月的一个激动人心的日子里，利那拉生酯的上市许可申请正式获得了国家药品监督管理局（NMPA）的受理，其关键的反流性食管炎Ⅱ期和Ⅲ期临床试验均由首都医科大学附属北京友谊医院牵头完成。利那拉生酯实现了首个在中国本土孵化、首个率先在中国完成关键性Ⅲ期临床试验并提交新药上市申请的全球原研药，为该项目后续在亚太和欧美国家的发展奠定了坚实的基础。利那拉生酯的成功研发不仅标志着中国药物研发能力的大幅提升，也体现了中国在创新药物研发领域逐步与国际接轨的坚定步伐。

利那拉生酯的研发，见证了中国创新药从蛰伏到突破的完整周期。自2015年政策改革前夜起步，生诺医药前瞻布局，穿越了早期资金与环境的挑战，更在疫情与国际环境变化的考验中，通过成功应对知识产权争议，夯实了产品全球竞争力。利那拉生酯是中国最早期研发的一类新药之一，是中国首批 MAH（药品上市许可持有人制度）试点的创新项目，是最早凭借临床前数据申报欧美临床试验的创新药，也是在中国本土研发并实现全球首发的创新药。

胡平生博士和他的团队所走过的十年新药研发之路，是一段关于勇气、创新和坚持的旅程。而利那拉生酯的故事，也将激励着未来的科学家们，用知识和智慧，为世界带去更多健康和希望。